虎頭蜂酒能抗炎鎮(zhèn)痛源于其富含的蜂毒肽、MCD肽、肥大細胞脫粒肽、溶血毒多肽、組織胺及鎮(zhèn)靜肽等成分，其中MCD肽、肥大細胞脫粒肽、組織胺、溶血毒多肽有極強的抗炎作用，尤其是MCD肽的抗關(guān)節(jié)炎作用是氫化可的松的100倍左右，而蜂毒肽、鎮(zhèn)靜肽則有極強的鎮(zhèn)痛作用。

虎頭蜂酒在免疫調(diào)節(jié)方面也是極為顯著的，源于虎頭蜂酒中含有的蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD肽等成分能促進皮質(zhì)激素的分泌并能提高血液中的激素水平，同時虎頭蜂酒中含有的某些酶類也能增強機體的免疫力，因此體弱多病、免疫低下等人群可適當喝些虎頭蜂酒來增強免疫能力。

虎頭蜂酒能活血化淤得益于其含有的凝血酶抑制劑(凝血酶能催化血纖蛋白原變成血纖蛋白而促使血液凝固)，凝血酶抑制劑可以作用于凝血酶并能阻斷或延緩血液凝塊的形成，從而起到顯著的通暢血脈、消散瘀滯等效果，另外虎頭蜂酒還有明顯的改善微循環(huán)障礙和溶栓的作用。

虎頭蜂酒有顯著的降壓作用得益于其含有的蜂毒肽和舒緩激肽，其中蜂毒肽不但能降低血液的粘度并能降低血小板的凝集作用，同時蜂毒肽釋放出的活性物質(zhì)還能改善心肌功能和擴張心腦血管，而舒緩激肽(降壓因子)能增加毛細血管的通透性并對平滑肌有較為緩慢的收縮作用。

虎頭蜂酒泡制時只需將虎頭蜂放在白酒中浸泡6個月以上即可，但泡制時最好選30—40度的白酒，原因是度數(shù)過高可能會破壞蜂毒的成分，另外虎頭蜂的數(shù)量因蜂種不同也有差異，例如體型最大的中國大虎頭蜂每斤酒只要15—20只，而體型較小的黑腹虎頭蜂則要80—100只左右。