因為依巴斯汀是抗組胺藥物,晚上服用,是因為有極個別患者口服以后,出現(xiàn)一個想睡覺的這種感覺。而且個別的患者還會有頭暈的感覺,所以在晚上睡前服用,能夠減輕這些癥狀,也就是說這些癥狀出現(xiàn)的時候,已經(jīng)睡著了,這些癥狀就會減輕,所以說在晚上服用會更安全一些。依巴斯汀(ebastine)中文化學名為1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮,是由西班牙艾美羅公司首先開發(fā)成功的抗變態(tài)反應藥物,該藥對組胺H。受體特異性高,抗5-羥色胺(5-HT)作用非常弱,不易通過血·腦脊液屏障,因而,致困倦、嗜睡等不良反應少,具有抑制某些變態(tài)反應遞質(zhì)釋放等抗變態(tài)反應作用。該藥在體內(nèi)的消除半衰期長,只需服藥1次。自1990年在西班牙上市以來,該藥陸續(xù)在歐洲、亞洲、美洲、拉丁美洲等30多個國家和地區(qū)上市。依巴斯汀是氧哌啶類新的長效非鎮(zhèn)靜第二代組胺H1受體拮抗劑,在體內(nèi)主要代謝為卡巴斯汀,又名卡瑞斯汀carebastine,對組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。臨床前研究顯示小鼠灌胃給予依巴斯汀,不能致死小鼠,表明該途徑給藥產(chǎn)生的毒性很低。經(jīng)測定其 灌胃給藥的最大耐受量大于5g/kg,屬于基本無毒的化合物。雌、雄小鼠腹腔注射給藥的LD50 分別為709.0、490.9mg/kg,表明該途徑的毒性也較低。依巴斯汀與特非那定相比很少發(fā)生心血管方面的副作用。依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過血腦屏障,用藥4-6小時, 其在體內(nèi)代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達高峰值。其臨床使用方便,患者依從性好。

依巴斯汀主要用于治療季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎,亦用于慢性蕁麻疹。依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。試驗數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。臨床前安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。